智通財經APP獲悉，12月5日，中國國家藥監局藥品審評中心(CDE)官網公示，輝瑞(PFE.US)1類新藥PF-07934040片臨牀試驗申請獲得受理。公開資料顯示，這是輝瑞公司在研的一款泛KRAS抑制劑，正在國際範圍內開展1期臨牀。本次是該產品首次在中國申報IND，PF-07934040在中國申報臨牀，意味着該產品有望在不久後在中國開展臨牀研究。

截圖來源：CDE官網

據輝瑞官網介紹，PF-07934040是一種泛KRAS“ON/OFF”抑制劑，具有抗野生型(wt)KRAS和主要突變亞型的活性，對NRAS或HRAS無活性。PF-07934040顯示與KRAS wt的OFF(GDP-bound)和ON (GTP-loaded)狀態均有結合，並且與突變體的結合親和力非常低，結合KRAS的選擇性比HRAS/NRAS高5000倍。

研究表明，PF-07934040阻斷了RAF-RBD與裝載GTPgS的KRAS突變體的結合，表明其作用機制可能包括與KRAS on狀態的結合和抑制RAF結合，調節下游信號傳導。

根據ClinicalTrials官網，輝瑞正在開展一項1期臨牀研究，評估PF-07934040作爲單一藥物或與其他靶向藥物聯合用於KRAS基因突變晚期實體腫瘤患者的最佳劑量、療效和安全性，研究擬納入非小細胞肺癌、結直腸癌、胰腺導管腺癌等患者，擬在國際範圍內入組330名受試者。