智通財經APP訊，綠葉製藥(02186)發佈公告，集團自主開發的新一代抗精神病藥物LY03020已獲得美國食品藥品監督管理局許可開展臨牀試驗，擬用於治療精神分裂症。LY03020基於集團新分子實體╱新治療實體技術平臺開發，是全球首個痕量胺相關受體1和5-羥色胺2C受體雙靶點激動劑。LY03020亦在中國進入臨牀階段。

精神分裂症是一種嚴重的精神疾病，在全球和美國分別影響約2400萬人和370萬人。約30%的難治性精神分裂症患者使用傳統的一代和二代抗精神病藥治療效果不佳。面對廣泛未被滿足的臨牀需求，新一代抗精神分裂症藥物被寄予厚望：不同於已上市抗精神分裂症藥物抑制突觸後膜D2和5-HT2A受體的機制，該類藥物主要以激動突觸前膜爲特徵，有望減少錐體外系反應和代謝綜合徵等不良反應，顯著改善精神分裂症陽性、陰性症狀和認知症狀等。

LY03020針對TAAR1和5-HT2CR雙重靶點發揮作用。其中，TAAR1主要表達在突觸前膜，激動後可導致釋放進入突觸間隙多巴胺和5-羥色胺等單胺類神經遞質的減少。5-HT2CR在突觸前膜和後膜均有表達。激動前膜受體，可以進一步減少5-HT等遞質的釋放，增加控制陰性症狀的療效。激動後膜受體，則可以控制體重增加、糖脂代謝異常等代謝綜合徵不良反應。

臨牀前研究已表明，LY03020可顯著改善精神分裂症陽性、陰性症狀和認知障礙，且未見明顯的EPS和體重增加、糖脂代謝異常等代謝綜合徵風險。

包括精神分裂症在內的中樞神經系統疾病治療領域患者需求龐大，但新藥研發進展相對較緩慢。集團已在該治療領域成功推出多款具有國際競爭力的、差異化的產品組合。圍繞CNS治療領域，集團的產品組合包括在美獲批上市的Erzofri®(棕櫚酸帕利哌酮緩釋混懸注射液)、Rykindo®(利培酮緩釋微球注射劑)，在中國上市的若欣林®(鹽酸託魯地文拉法辛緩釋片)、金悠平®(注射用羅替高汀微球)等。此外，集團另有包括NET/DAT/GABAAR三靶點新藥LY03021、VMAT2/Sigma1雙靶點新藥LY03015等多個1類創新藥處於臨牀階段。