西羅莫司（sirolimus）又稱爲雷帕黴素，是一種常用的特異性mTOR抑制劑。根據石藥集團公開資料，該公司的注射用西羅莫司（白蛋白結合型）是採用特殊技術將西羅莫司包裹於人血白蛋白中，實現了西羅莫司的注射給藥，且無需激素預處理，同時拓展了該藥物的應用領域。

西羅莫司是一種大環內酯抗生素類免疫抑制劑，爲mTOR特異性抑制劑。mTOR是一類絲/蘇氨酸激酶，細胞內存在mTORC1和mTORC2兩種複合體，其信號通路的穩定性會影響T細胞中細胞因子的表達，並參與免疫抑制，影響DNA轉錄，調節細胞的生長與凋亡。此前臨牀已有口服制劑的西羅莫司獲批，用於預防接受腎移植患者的器官排斥。

石藥集團研發的注射用西羅莫司（白蛋白結合型）可以克服口服制劑無法向靶部位遞送足夠濃度藥量的缺點，有望實現治療mTOR信號通路驅動的一系列疾病。根據CDE官網查詢，該產品已經針對多項癌症適應症獲得臨牀試驗默示許可，包括聯合多靶點抑制劑SYHA1813口服溶液治療二線及以上晚期腎細胞癌；聯合鹽酸伊立替康脂質體注射液治療小細胞肺癌；聯合內分泌治療經標準治療失敗的HR陽性、HER2陰性晚期乳腺癌等。臨牀前研究結果顯示該產品在多種實體瘤和血液瘤模型中有較好的抗腫瘤活性。

默沙東癌症1類新藥在中國獲批臨牀

日前，中國國家藥監局藥品審評中心（CDE）最新公示，默沙東（MSD）申報的1類新藥注射用MK-6070獲得臨牀試驗默示許可，擬開發治療小細胞肺癌。公開資料顯示，MK-6070（曾用名：HPN328）是一種靶向DLL3的三特異性T細胞接合器。根據公開渠道查詢，本次是該產品首次在中國獲批IND。

公開資料顯示，MK-6070是靶向DLL3的T細胞接合器，其包含3個結合域，用於引導T細胞殺死表達DLL3的癌細胞，包括抗DLL3用於靶向結合，抗CD3用於T細胞結合，抗白蛋白用於延長半衰期。DLL3是一種Notch抑制性配體，在小細胞肺癌（SCLC）和其他神經內分泌腫瘤中高度表達，在正常組織中則極少表達，因此是一個有前景的治療靶點。

2024年1月，默沙東宣佈以約6.8億美元收購Harpoon Therapeutics公司，從而獲得一系列T細胞接合器在研療法，包括彼時處於1/2期臨牀開發階段的MK-6070。Harpoon Therapeutics在腫瘤免疫治療領域取得了重大進展，基於三特異性T細胞激活構件（TriTAC）平臺開發了一系列創新T細胞結合器，這種工程化蛋白技術旨在引導患者自身的免疫細胞攻擊腫瘤細胞。

2024年8月，第一三共（Daiichi Sankyo）和默沙東宣佈擴展現有的全球共同開發和商業化協議，在三種在研DXd抗體偶聯藥物之外添加默沙東的在研療法MK-6070。兩家公司將在全球範圍內共同分擔研發和商業化費用，而默沙東將收到1.7億美元的預付款。

編輯：晚晚

審校：張松、張藍飛

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