智通財經APP獲悉，今日（4月8日），中國國家藥監局藥品審評中心（CDE）官網最新公示，禮來(LLY.US)（Eli Lilly and Company）申報的1類新藥imlunestrant片上市申請獲得受理。公開資料顯示，這是禮來在研的口服選擇性雌激素受體降解劑（SERD）。該產品治療雌激素受體陽性（ER+）、人表皮生長因子受體2陰性（HER2-）晚期乳腺癌患者的3期臨牀研究此前已經取得積極結果。

截圖來源：CDE官網

近年來，針對ER的蛋白降解療法開始成爲重要的乳腺癌治療模式。選擇性雌激素受體降解劑（SERD）與ER結合後通過引發ER的結構變化，使得細胞裏的E3泛素連接酶能更好地識別ER，並在其表面打上“垃圾”標籤，最終使ER被送到細胞的蛋白酶體中降解。

Imlunestrant正是一款可穿越血腦屏障的小分子SERD藥物。它的設計目標是無論ESR1突變狀態如何，均能夠在整個給藥期間持續抑制ER靶點的活性。ESR1突變是乳腺癌患者內分泌治療耐藥的主要變異形式，在晚期乳腺癌患者，尤其是曾接受芳香化酶抑制劑治療的患者中發生率高達20%~50%。