2025年4月，一則來自全球臨牀試驗註冊平臺ClinicalTrials網站的信息顯示，港股上市的Biotech公司來凱醫藥更新了其自研管線LAE102針對肥胖症在美國的一項I期臨牀試驗(NCT06908707)的相關信息。

一個引人注意的變化是：修訂後的臨牀方案，出現了合作伙伴禮來的名字。

同時，來自ClinicalTrials網站的信息也顯示，該研究計劃於2025年4月底啓動臨牀入組，預計在2025年8月結束。

LAE102是一款來凱醫藥自主研發的靶向激活素II型受體A(ActRIIA)的單克隆抗體，也是全球範圍內除了禮來的Bimagrumab之外，爲數不多的已經進入臨牀試驗階段的靶向ActRII的在研管線。

目前來凱LAE102在中國的I期臨牀試驗正全速推進：繼單劑量遞增部分(SAD研究)之後，2025年3月多劑量遞增研究(MAD研究)已完成首例受試者訪視。

根據醫藥投資部落的數據庫顯示，去年11月，來凱醫藥與禮來公司簽署了臨牀合作協議，禮來將負責在美國執行LAE102的一項I期臨牀試驗並承擔相關費用，而來凱醫藥保留了LAE102的全球權益。

此次來凱醫藥向FDA提交的臨牀方案修訂版，正是對應於這項和禮來合作在美國推進的臨牀試驗(NCT06908707)。

禮來持續加碼ActRII靶點

作爲全球代謝賽道老大，禮來正在步步加註ActRII靶點在研藥物的臨牀試驗。

根據ClinicalTrials網站的信息，2025年3月和4月，禮來新開了2項Bimagrumab與替爾泊肽聯用的臨牀試驗，分別是一項Bimagrumab單獨或者與替爾泊肽共劑型在健康人羣中的生物利用度試驗(NCT06890611)，以及一項Bimagrumab單獨或者與替爾泊肽聯用在肥胖患者或者超重的糖尿病患者中的II期臨牀試驗(NCT06901349)。

算上2024年10月已經啓動的一項II期臨牀試驗(NCT06643728)，禮來在短短半年時間裏一口氣新開了三項“Bimagrumab+替爾泊肽”的臨牀試驗。

在替爾泊肽大獲成功之後，禮來顯然想把Bimagrumab打造成代謝領域下一個頂流產品。這樣的戰略選擇，和GLP-1類減重藥物暴露的短板有關。

雖然GLP-1類藥物的減重效果已經相當不錯，但是有大量研究數據表明，使用司美格魯肽或替爾泊肽而產生的減重效果中，約三分之一來自肌肉流失而非脂肪消耗。

如何在減輕體重的同時，避免肌肉的流失甚至增加肌肉，是衆多藥企所追尋的下一代體重管理範式，也是目前肥胖或超重患者的臨牀剛需。

Bimagrumab是禮來斥資20多億美元收購的一款管線，這款激活素II型受體(ActRII)拮抗劑，承載着禮來在“減脂增肌”賽道獲取先發優勢的戰略意圖。

近年來的多項研究數據顯示，ActRII抑制劑與GLP-1類藥物聯用，可解決後者導致的肌肉流失問題，實現“減脂增肌”的理想效果，被視爲GLP-1藥物的“黃金伴侶”，因此ActRII靶點也是繼GLP-1靶點之後，被全球製藥業寄予厚望的代謝賽道下一個重磅靶點。

此前，禮來已經完成了一項約500人規模的Bimagrumab與司美格魯肽聯用的臨牀試驗。

截至目前，禮來尚未公佈Bimagrumab與司美格魯肽聯用的具體臨牀研究結果。

但根據2025年2月《自然》雜誌新聞特稿《Dozens of new obesity drugs are coming: these are the ones to watch》的個案數據，一位體重達114公斤的新西蘭患者在加入該臨牀試驗近一年後，成功減掉了18公斤脂肪，同時增加了1公斤肌肉。(參考《禮來下重注的新型減重藥，首次披露個案數據》)

這可能也是禮來在最近半年內一口氣新開三項Bimagrumab相關的臨牀試驗的底氣，看來此前“Bimagrumab+司美格魯肽”的臨牀研究結果，給了禮來對於ActRII靶點的巨大信心，其成藥性得到進一步驗證。

對於所有投身於ActRII這個靶點研發的藥企而言，這都是一個好消息。

來凱醫藥的全面佈局

在ActRII這個靶點上，禮來是目前開展臨牀試驗最多的藥企，而來凱醫藥是在ActRII靶點上佈局最爲廣泛的藥企。

在已經擁有Bimagrumab的情況下，禮來仍然選擇投入資源推進LAE102的研發，很大可能在於LAE102已經顯示出的差異化優勢。

Bimagrumab靶向激活素II型受體A和B，是一款雙靶點抑制劑，其拮抗ActRIIB的活性高於ActRIIA。而LAE102靶向激活素II型受體A，是一款單靶點抑制劑。

目前，ActRIIB被認爲是體內平衡期間肌肉生長抑制素的主要受體，而ActRIIA與肌肉再生和脂質代謝相關性更高。

以目前相對有限的研究數據而言，暫時還無法判斷哪種靶向方式是更優的選擇，但是LAE102確實已經體現出了更佳的安全性潛力。

Bimagrumab已經披露的臨牀研究數據顯示，這款藥物在表現出增肌減脂作用的同時，也導致了腹瀉和肌肉痙攣等副作用。

相比之下，來凱的LAE102針對肥胖症治療的I期單劑量遞增研究(SAD研究)中，顯示了令人鼓舞的安全性和耐受性特徵：沒有發生嚴重不良事件，也沒有因不良事件而中止治療。

到目前爲止，報告的所有治療相關不良事件都被很好地耐受，其中大多數報告爲輕度(1級)，且沒有出現任何臨牀症狀或體徵，甚至沒有報告任何腹瀉病例。

事實上，無論是同時靶向激活素II型受體A和B，或者單獨靶向靶向激活素II型受體A或B，來凱醫藥目前都有相應的在研管線，做到了對於ActRII靶點的全面覆蓋。

結語

作爲全球市值最大的藥企，禮來的躬身入局，讓業界對於ActRII靶點充滿期待。

作爲一家中國Biotech公司，能在這樣一個前沿靶點的研發進度上，處於全球一線陣營，並能和禮來達成戰略合作，從這個角度而言，來凱醫藥在一個細分領域做出了世界級的深度。

代謝賽道長坡厚雪，任何一家藥企只要在這個領域成功構築實質性的競爭優勢，便有希望打造屬於自身的資本市場神話。

隨着行業對於ActRII靶點不斷的深入研發，隨着來凱醫藥以LAE102爲代表的ActRII管線的臨牀進展不斷推進，這家目前市值50億港元的中國Biotech公司，毫無疑問具備了極爲宏大的想象空間。

（來源：醫藥投資部落）

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